-
Кратковременное купирование болевого синдрома средней и сильной интенсивности различного генеза, в том числе:
-
В послеоперационном периоде.
-
При онкологических заболеваниях и др.
После приёма внутрь Кетанов хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (С
max
) в плазме крови (0,7 - 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приёма натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает её достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (C
ss
) при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0,39-0,79 мкг/мл. Объём распределения составляет 0,15 - 0,33 л/кг.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака 10 мг С
mах
в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 нг/мл и 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак.
Общий клиренс составляет при приёме внутрь 10 мг - 0,025 л/кг/ч.
Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T
1/2
) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 - 9 ч после приёма внутрь 10 мг).
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью объём распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объём распределения его R-энантиомера - на 20%.
T
1/2
удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T
1/2
.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) T
1/2
составляет 10.3 - 10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации
креатинина
в плазме крови 19-50 мг/л при приёме внутрь 10 мг - 0,016 л/кг/ч.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза, простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] и [+] R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После внутримышечного введения и приёма внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
|
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
-
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным средствам.
-
"Аспириновая" астма.
-
Бронхоспазм.
-
Ангионевротический отёк.
-
Гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины).
-
Дегидратация.
-
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
-
Пептические язвы.
-
Гипокоагуляция, в том числе:
-
Печеночная
и/или почечная недостаточность (
креатинин
плазмы выше 50 мг/л).
-
Гемморагический инсульт (подтврежденный или подозреваемый).
-
Гемморагический диатез.
-
Одновременный приём с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций).
-
Нарушение кроветворения.
-
Беременность.
-
Роды.
-
Период лактации.
-
Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).
-
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.
-
Препарат не применяют для лечения хронических болей.
С осторожностью:
-
Астма.
-
Холецистит.
-
Хроническая сердечная недостаточность
.
-
Артериальная гипертензия
.
-
Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).
-
Холестаз.
-
Активный гепатит.
-
Сепсис.
-
Системная красная волчанка.
-
Пожилой возраст (старше 65 лет).
-
Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
В виде таблеток Кетанов применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приёме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приёме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
-
Хранить в сухом прохладном защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
-
Срок годности : 3 года.
-
Хранить в местах недоступных для детей.
-
Не использовать после истечения срока годности.
